口服司美格鲁肽在华获批！礼来、恒瑞、硕迪紧跟其后…

“减肥神药”司美格鲁肽再次传来好消息！
1月26日，诺和诺德司美格鲁肽片获NMPA批准上市，用于治疗2型糖尿病。
这是国内首个获批上市的口服 GLP-1 受体激动剂，为患者带来了新的用药选择，提高了用药依从性和便利性。
据知情人士透露，虽然司美格鲁肽以其减重功效闻名，但此次在国内获批的口服GLP-1受体激动剂适用于2型糖尿病的治疗，而非减重治疗。
来源：国家药监局官网
目前，不论是已上市还是正处临床阶段的GLP-1RA药物，多是大分子蛋白，给药方式还是以皮下注射为主，导致患者依从性差。
此前，司美格鲁肽注射剂版全部由冷链进口，这一定程度上造成了其货源紧张。而司美格鲁肽口服片剂在运输、储存，以及用户接受度（不用打针）上有着不小的优势。
因此，更为方便的口服GLP-1RA成为各大药企争相布局的对象。
Rybelsus（口服司美格鲁肽），为全球第一个也是目前唯一获批上市的口服GLP-1RA药物（日制剂），打破了2型糖尿病患者每天或每周需要接受GLP-1RA注射的格局。
2023 年 3 月 24 日，诺和诺德公布了口服司美格鲁肽 III 期临床数据，结果显示，每日一次口服 14mg、25mg 和 50mg 司美格鲁肽的患者，52 周（1 年）后体重分别减轻了 4.4kg、6.7kg 和 8.0kg。
销售业绩方面，Rybelsus2022年为诺和诺德贡献了112.99亿丹麦克朗（以最新汇率计，约合16.41亿美元）的销售业绩，同比增长134%。2023年前三季度，Rybelsus销售额达128.40亿丹麦克朗（以最新汇率计，约合18.64亿美元），同比增长77%。
目前全球临床在研的GLP-1RA小分子大概19款，进展最快的是礼来的orforglipron，已进入临床Ⅲ期。

orforglipron是一种一日一次口服的小分子GLP-1受体激动剂，用于治疗肥胖和2型糖尿病。
国内的口服小分子GLP-1RA，恒瑞医药的HRS-7535（Ⅱ期临床）进展靠前，针对2型糖尿病展开的临床研究。
此外，先为达的XW014（Ⅰ期临床）、诚益生物的ECC5004（Ⅰ期临床）、硕迪生物的GSBR-1290（Ⅰ期临床），同样是口服的小分子GLP-1RA。
去年11月初，诚益生物刚宣布与阿斯利康就ECC5004达成合作协议，前者将获得1.85亿美元的首付款。
I期临床试验的初步结果显示，ECC5004 具有差异化的临床优势，与安慰剂相比，具有良好的耐受性，并能促进血糖和体重的降低。
在服药周期上，从一日多次，到一次一日再到一周一次，提高了依从性，同样疗效的GLP-1药物，长周期的更具优势。

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